A testosterona é absorvida no trato digestivo, através da pele e da mucosa bucal. No entanto, sofre um extenso metabolismo hepático de primeira passagem quando administrado por via oral e, portanto, é geralmente administrado por via intramuscular, subcutânea ou transdérmica. Além disso, a molécula de testosterona básica foi modificada para obter derivados ativos por via oral e prolongar a duração do efeito. A alquilação da posição 17a produz derivados que são metabolizados mais lentamente no fígado e, por essa razão, podem ser administrados por via oral. A esterificação do grupo 17 em hidroxila aumenta a lipossolubilidade e leva a uma absorção sistêmica mais lenta se administrada por injeção intramuscular. A taxa de absorção dos ésteres está relacionada com o tamanho do grupo éster.